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訂書肽合成技術-多肽定制-多肽合成公司-正肽生化科技(南京)有限公司
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訂書肽合成技術

       一般來說，多肽大分子發(fā)揮其生物活性和藥理作用是通過其二級和三級結構來實現(xiàn)的。簡單的線性結構多肽由于其構象比較以穩(wěn)定，在發(fā)揮生物活性作用方面受到比較大的限制。針對上述問題，多肽化學家設計了Stapled Peptides，其原理是通過碳碳雙鍵，將多肽中某一特定片段序列構象穩(wěn)定下來，以滿足特定的研究需求。Stapled Peptides一般采用S5和R8，中間間隔3個氨基酸，通過烯烴復分解反應來形成碳碳雙鍵。專肽生物還可以開發(fā)其它類似的側鏈含烯烴結構的特殊氨基酸，來形成其它類似的衍生物。

       訂書肽的合成與普通多肽合成的區(qū)別在于在固相合成肽鏈過程中引入兩個含有α-甲基，α-烯基的非天然氨基酸，然后兩個非天然氨基酸之間發(fā)生烯烴復分解反應環(huán)化構成穩(wěn)定α-螺旋結構構象的全碳支架，進而合成訂書肽。
訂書肽與普通多肽的合成區(qū)別在于在固相合成肽鏈過程中引入兩個含有α-甲基，α-烯基的非天然氨基酸，然后兩個非天然氨基酸之間發(fā)生烯烴復分解反應環(huán)化構成穩(wěn)定α-螺旋結構構象的全碳支架，進而合成訂書肽。




 
訂書肽一般合成線路圖示

 
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